Beschreibung
DAPT (GSI-IX) ist ein neuartiger γ-Sekretase-Inhibitor, der die Produktion von Gesamt-Aβ und Aβ42 in Zellen hemmt, was wiederum die Zellsignalisierung und Zelldifferenzierung beeinflusst. DAPT reduziert die Gesamt-Aβ-Ausbeute in HEK 293-Zellen mit einem IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen. DAPT hemmt die Produktion von Aβ und Aβ42 in menschlichen Neurozyten mit IC50 von 115 nM bzw. 200 nM, die 5- bis 10-mal niedriger sind als bei Anwendung auf HEK 293-Zellen.
DAPT hemmt die SK-MES-1-Zellproliferation konzentrationsabhängig mit einem IC50 von 11,265 μM. Darüber hinaus wirkt DAPT auf Lungen-Plattenepithelkarzinomzellen und induziert durch Hemmung des Notch-Rezeptor-Signalwegs sowohl apoptoseabhängige als auch apoptoseunabhängige Apoptose. DAPT reduziert die lymphatische Gewebeproliferation bei CBA-lprg-Mäusen und die Autoimmunität bei MRL-lprr-Mäusen und zeigt zudem eine mehrmonatige In-vivo-Resistenz. Daher hat DAPT das Potenzial, ein wirksamer Kandidat in klinischen Studien für ALPS und Lupus erythematodes (SLE) zu sein.
Merkmale
Reinheit ≥98 %
Standardisierte Produktion im Fabrik-Massenproduktionsmodus
Technische Daten
| Kat.-Nr. | 52104ES10/52104ES50 |
| Größe | 10 mg/50 mg |
| Synonym | DAPT; LY374973; GSIIX |
| CAS-Nr. | 208255-80-5 |
| Summenformel | C23H26F2N2O4 |
| Molekulargewicht | 432,46 |
| Aussehen | festes Pulver |
| Reinheit | ≥98 % |
| Löslichkeit | Löslich in DMSO (20 mg/ml) |
| Struktur |  |
Komponenten
| Komponenten Nr. | Name | 52104ES10 | 52104ES50 |
| 52104 | DAPT | 10 mg | 50 mg |
Versand und Lagerung
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